Опасное лекарство Астры-Зенеки отозвано - уже после начала рекламирования в России, но к счастью до начала активных продаж.

 

Фармацевтическая компания Астра-Зенека 14 февраля этого года выпустила обращение, известившее об отзыве антикоагулянта Эксанта (мелагатран/ксимелагатран) и о прекращении работ по его развитию [1] . Остановлены и проводимые в настоящее время крупные испытания препарата.

Согласно этому обращению «ни у одного нового больного нельзя начинать лечение Эксантой. У больных, которые уже принимают Эксанту, врачи должны рассмотреть переход на альтернативный антикоагулянт».

Непосредственным основанием к такому действию явилось сообщение о серьезном повреждении печени у больного, принимающего участие в клиническом испытании эффективности относительно длительного применения Эксанты (до 35 дней) в профилактике возникновения тромбозов в связи с ортопедическми операциями. Это новое сообщение рассмотрено в контексте данных о действии на печень, ранее полученных во время клинических испытаний хронического использования препарата. Сообщение указывает на потенциальный риск тяжелого повреждения печени. Так как о возможности неблагоприятного действия Эксанты на печень уже было хорошо известно, в испытании предпринимались определенные предосторожности. И наиболее важным для окончательного решения оказалось то, что эти предосторожности не предупредили развития серьезного осложнения.

То, что препарат способен вызывать повышение активности печеночных ферментов выявилось и в сравнительных испытаниях ксимелагатрана и варфарина при мерцательной аритмии. Астра-Зенека отозвала заявку в Европейское Агенство по Лекарственным средствам (EMEA) на разрешение применения Эксанты для предупреждения тромбоэмболических осложнений, связанных с мерцательной аритмией [2].

Симптоматично, что острожное Управление по лекарствам и пищевым продуктам (FDA) США в 2004 году отклонило ксимелагатран как ввиду опасности осложнений, так и отсутствия доказательств превосходства над другими антитромботическими средствами.

Нельзя не отметить, что в сообщениях сотрудника лаборатории клинической кардиологии НИИ ФХМ И.Р.Трифонова о результатах изучения действия ксимелагатрана при мерцательной аритмии (SPORTIF-III) и после перенесенного острого коронарного синдрома (ESTEEM) подробно представлены данные о большей частоте случаев повышения активности печеночных ферментов среди принимавших ксимелогатран по сравнению с больными, принимавшими препараты сравнения [3,4]. Так отмечено, что в SPORTIF-III частота случаев повышения содержания печеночных ферментов в крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) среди получавших ксимелогатран была в 9 раз большей, чем среди получавших варфарин (соответственно 6.5 и 0.7%, р=0.007) [4]. В ESTEEM более чем трехкратное превышение ВГН по активности АЛТ зарегистрировано у 147 больных. Шестеро из этих больных умерли (правда, согласно имевшимся на то время данным, эти смерти не были расценены испытателями, как связанные с приемом препарата) [4].

В России препарат зарегистрировать успели и уже была начата активная рекламная кампания в «глянцевой печати» [5].

 

Литература и другие источники информации.

1.  AstraZeneca Decides to Withdraw Exanta™. http://www.exanta.com/

2.  AstraZeneca withdraws its application for Ximelagatran 36-mg film-coated tablets. Doc. Ref. EMEA/57827/2006. http://www.emea.eu.int

3.  Прямой ингибитор тромбина ксимелагатран превзошел варфарин по способности предотвращать эмболические осложнения у больных с мерцательной аритмией. Результаты исследования SPORTIF III. Кардиология 2003; №7, с. 90-91.

4.  Добавление ксимелагатрана к аспирину снижает опасность последующих тяжелых осложнений у больных, переживших острый инфаркт миокарда: результаты исследования ESTEEM.

5.  С.С.Копенкин. Эксанта. Новые возможности профилактики венозных тромбоэмболических осложнений при операциях у травматолого-ортопедических больных. Русский Медицинский Журнал 2005, том 13, №25, с.1653-1656.